默沙东口服降脂药enlicitide三期试验：降幅近60%数据亮眼

11月10日获悉，跨国医疗保健企业默沙东（Merck）于11月8日发布博文，公布了其在研口服降脂新药enlicitide的关键性3期临床试验数据。该药物是一种每日一次的口服PCSK9抑制剂，旨在为动脉粥样硬化性心血管疾病（ASCVD）患者提供新的治疗选择。

动脉粥样硬化性心血管疾病是由于动脉血管壁上脂肪、胆固醇等物质堆积形成"斑块"，导致血管狭窄或堵塞而引发的一系列疾病，主要包括冠心病（可致心肌梗死）和脑血管病（可致中风）。

对部分高胆固醇患者而言，仅靠改善生活方式和服用常规他汀类药物，往往难以达到理想的胆固醇控制目标。

针对这一挑战，一款名为enlicitide的研究性口服新药，或将为他们带来新的希望。这款新药由制药巨头默沙东公司研发，其最新的3期临床试验数据已在美国心脏协会科学会议上公布。

试验结果显示，在常规降脂治疗（如他汀类药物）的基础上，每日加服一片enlicitide的患者，其低密度脂蛋白（LDL，俗称"坏胆固醇"）水平在24周后降低了近60%，并且疗效可持续至52周（1年）。

该试验共纳入2912名已有心血管病史或存在高风险的成年患者，结果明确enlicitide在降低其他类型胆固醇和关键致病蛋白（如ApoB）方面同样表现优异。

Enlicitide属于PCSK9抑制剂，其作用机制是通过帮助身体清除血液中的"坏胆固醇"。这与他汀类药物通过抑制肝脏产生胆固醇的机制不同，两者联用能够形成互补效应，从而实现更强劲的降脂效果。

杜克大学医学院心脏病专家Kristin Newby博士指出，这种不同机制的组合有望进一步降低LDL胆固醇水平。

在安全性方面，试验数据显示enlicitide组的严重不良事件发生率（约10%）与安慰剂组（约12%）基本持平，并未发现特定的、失衡的副作用。这一结果初步证实了该药物具有良好的安全性。不过，专家也强调，仍需更大规模的研究和上市后的持续监测来识别任何罕见的不良反应。

目前市场上已有的PCSK9抑制剂均为注射剂，而enlicitide作为首款完成3期试验的口服PCSK9抑制剂，其最大优势在于给药方式的便捷性。对于需要长期治疗的患者来说，每日口服一片显然比定期注射更为方便，这有望显著提升患者的用药依从性。

附上参考地址

Investigational daily pill lowered bad cholesterol as much as injectables

Merck’s Enlicitide Decanoate, an Investigational Oral PCSK9 Inhibitor, Significantly Reduced LDL-C in Adults with Heterozygous Familial Hypercholesterolemia (HeFH) in Phase 3 CORALreef HeFH Trial